在有機合成中 C-N 鍵的形成大多是通過過渡金屬催化偶聯(lián)的方式實現(xiàn)，如 Ullman–Goldberg 胺化，
Buchwald–Hartwig 胺化，Chan–Lam 偶聯(lián)等。通過電化學(xué)或光氧化還原也可實現(xiàn) C-H 鍵的直接胺化。